Główny

Zapalenie korzonków nerwowych

Instrukcja stosowania leku Amelotex do wstrzykiwań

Amelotex (niezastrzeżona nazwa meloksykam) należy do grupy NLPZ. Producent: CJSC PharmFirma Sotex, RF.

Uwolniony roztwór jest przezroczystym lub lekko opalizującym żółtym płynem, możliwy jest zielonkawy odcień.

Roztwór do podawania domięśniowego o stężeniu 10 mg / ml. W 1 ampułce (1,5 ml) jako substancja czynna meloksykam w ilości 15 mg, substancjami pomocniczymi są: meglumina, glikofurfural, glicerol, poloksamer, chlorek sodu, roztwór wodorotlenku sodu 1 M, woda do wstrzykiwań.

Farmakodynamicznie Amelotex z natury wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe..

Meloksykam należy do klasy oksykamów; które są pochodnymi kwasu enolowego.

Potrafi selektywnie hamować aktywność enzymatyczną cyklooksygenazy-2. Ma działanie supresyjne na syntezę prostaglandyn w obszarze zapalnym w większym stopniu niż w błonie śluzowej żołądka czy nerkach. Amelotex rzadziej niż inne leki powoduje erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.

Farmakokinetycznie wiąże się z białkami osocza w 99%. Posiada zdolność przechodzenia przez bariery histohematogenne, może również przenikać do mazi stawowej, przy czym stężenie w nim osiąga 50% maksymalnego stężenia w osoczu.

Lek jest wydalany zarówno przez jelita, jak i przez nerki, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dziennej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, w moczu jest zawarte w postaci niezmienionej tylko w śladowych ilościach.

Okres półtrwania Amelotex wynosi 16-18 godzin. Klirens osoczowy wynosi średnio 8 ml / min. U pacjentów w podeszłym wieku klirens leku zmniejsza się. Objętość dystrybucji jest mała i wynosi średnio 11 litrów.

Obecność niewydolności wątroby, nerek o umiarkowanym nasileniu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę meloksykamu.

Wskazania

Amelotex jest przeznaczony do leczenia choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa).

Może być stosowany w przypadku chorób zapalnych i zwyrodnieniowych stawów, którym również towarzyszy ból.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest występowanie u pacjenta nadwrażliwości na lek. Amelotex nie jest stosowany w okresie po pomostowaniu tętnic wieńcowych, z niewyrównaną niewydolnością serca, z historią niedrożności oskrzeli, nieżytem nosa.

Przeciwwskazane w przypadku całkowitego lub niepełnego połączenia astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa, zatok przynosowych i nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (także w wywiadzie).

Amelotex nie jest stosowany w przypadku erozyjnych i wrzodziejących zmian w błonie śluzowej przewodu pokarmowego, czynnych krwawień z przewodu pokarmowego, przy istniejących chorobach zapalnych jelit (w szczególności choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego).

Przeciwwskazane w krwawieniach mózgowo-naczyniowych, innych krwawieniach.

Meloksykamu nie stosuje się w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby lub czynnej choroby wątroby, a także w ciężkiej niewydolności nerek u pacjentów niepoddawanych dializie (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min), z postępującą chorobą nerek (także z potwierdzoną hiperkaliemią).

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią, a także u dzieci poniżej 15 roku życia..

Zachowując ostrożność, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się stosowanie minimalnej skutecznej dawki przy minimalnym możliwym krótkim przebiegu w przypadku chorób takich jak:

  • Choroba niedokrwienna serca;
  • niewydolność serca;
  • dyslipidemia;
  • cukrzyca obu typów;
  • choroby naczyniowo-mózgowe;
  • choroba tętnic obwodowych;
  • z danymi na temat rozwoju wrzodziejących zmian przewodu żołądkowo-jelitowego w wywiadzie;
  • w obecności infekcji Helicobacter pylori;
  • ciężkie choroby somatyczne;
  • klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml / min;
  • z aktywnym paleniem i na starość;
  • przy długotrwałym stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
  • picie alkoholu;
  • jednoczesna terapia lekami takimi jak antykoagulanty (warfaryna), leki przeciwpłytkowe (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), a także doustne glikokortykosteroidy (prednizolon), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna, citalopram), sertralina.

Sposób stosowania

Domięśniowo, głęboko - w dawce 7,5-15 mg raz dziennie. W przypadku pogorszenia czynności nerek (odniesienie do poziomu klirensu kreatyniny: powyżej 25 ml / min), a także marskości wątroby w stanie stabilnym, zwykle nie przeprowadza się dostosowywania dawki. Dawka początkowa dla pacjentów ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych 7,5 mg na dobę.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie nie powinna przekraczać 7,5 mg.

Skutki uboczne

Możliwe negatywne skutki ze strony przewodu pokarmowego to pojawienie się nudności, aż do wymiotów, odbijania się, bólu brzucha i wzdęć, zaparcia lub biegunki, zapalenia żołądka, zapalenia jelita grubego, zapalenia przełyku, zapalenia jamy ustnej, zwiększonej aktywności transaminaz „wątrobowych”, hiperbilirubinemii i zapalenia wątroby, a także wyglądu erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym, perforacja przewodu pokarmowego, aż do krwawienia z przewodu pokarmowego.

Ze strony układu nerwowego skutkami ubocznymi mogą być zawroty głowy lub szumy uszne, zawroty głowy, ból głowy, senność, dezorientacja, splątanie, możliwa labilność emocjonalna.

Z układu oddechowego możliwy jest skurcz oskrzeli.

Ze strony narządów krwiotwórczych może wystąpić niedokrwistość, leukopenia lub trombocytopenia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego możliwe są obrzęki obwodowe, uczucie kołatania serca, a także wzrost ciśnienia krwi, „uderzenia gorąca” krwi na skórę twarzy lub w górną część klatki piersiowej.

Z układu moczowego mogą wystąpić obrzęki, hiperreatyninemia, a także może wzrosnąć stężenie mocznika w surowicy krwi. W rzadkich przypadkach może wystąpić ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz lub albuminuria.

Skutkami ubocznymi mogą być zapalenie spojówek lub różne wady wzroku, w tym. rozmazany obraz. Istnieje również możliwość świądu, wysypki skórnej, pokrzywki, reakcji nadwrażliwości na światło, mogą pojawić się wysypki pęcherzowe, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka.

Możliwa manifestacja reakcji alergicznych w postaci obrzęku naczynioruchowego, reakcji anafilaktoidalnych i anafilaktycznych.

Miejscowo może wystąpić uczucie pieczenia i ból w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkować

Objawem przedawkowania jest nasilenie działań niepożądanych..

W przypadku przedawkowania przeprowadza się leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum ani antagonisty.

Specjalne instrukcje

Interakcje z innymi produktami leczniczymi. Przy równoczesnym stosowaniu Amelotexu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa się ryzyko wystąpienia zmian wrzodowych i krwawienia z przewodu pokarmowego.

Amelotex zwiększa stężenie litu w osoczu, jednocześnie zmniejsza skuteczność wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych i leków hipotensyjnych.

Leki trombolityczne, antykoagulanty pośrednie, heparyna, tiklopidyna stosowane łącznie, zwiększają ryzyko krwawienia; metotreksat nasila działanie hamujące czynność szpiku kostnego; przyjmowanie leków moczopędnych zwiększa ryzyko wystąpienia i rozwoju dysfunkcji nerek; cyklosporyna wzmacnia działanie nefrotoksyczne; kolestyramina przyspiesza eliminację meloksykamu. Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność preparatu Amelotex.

Specjalne instrukcje. U pacjentów z niedostateczną objętością krwi krążącej i zmniejszoną filtracją kłębuszkową (z odwodnieniem, przewlekłą niewydolnością serca, w trakcie operacji) może wystąpić klinicznie wyraźna niewydolność nerek, która ustępuje po odstawieniu leku Amelotex (w takich przypadkach na początku terapii konieczne jest monitorowanie dobowej ilości oddawanego moczu i czynności nerek ).

Przy zmianach wskaźników czynności wątroby, w tym przy stałym i znacznym wzroście transaminaz, wymagane jest anulowanie meloksykamu i przeprowadzenie badań kontrolnych.

Podczas terapii należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania niebezpiecznych czynności w związku z możliwymi zawrotami głowy lub uczuciem senności.

Warunki przechowywania

W ciemnym miejscu, w temperaturze od 8 do 25 ° C, poza zasięgiem dzieci. Okres przechowywania 2 lata. Nie można zamrozić!

Analogi

Amelotex jest lekiem generycznym stosowanym w Movalis. Istnieje również wiele analogów leku: Movasin, Meloxicam-teva, Artrozan, B-ksikam, które zawierają również meloksykam jako substancję czynną..

Zastrzyki z amelotekstu są dostępne na receptę. Średnie ceny są bardzo zróżnicowane. Przybliżony koszt przedstawiono poniżej. Na uwagę zasługuje ekonomiczna zaleta dużego opakowania w postaci 1 ampułki.

  • Opakowanie 15 mg 3 ampułki 256-303 rubli (80-100 rubli za ampułkę).
  • Opakowanie 15 mg 5 ampułek 332-469 rubli (65-90 rubli za ampułkę).
  • Opakowanie 15 mg 10 ampułek 491-563 rubli (49-57 rubli za ampułkę).

Nie leczyć siebie. Istnieją przeciwwskazania. Przed zastosowaniem leku Amelotex należy skonsultować się z lekarzem!

AMELOTEX 0,01 / ML 1,5 ML N5 AMP R-R V / M

roztwór do wstrzyknięć domięśniowych

meloksykam - 10 mg / ml substancje pomocnicze: meglumin, glikofurfural, poloksamer 188, sodu chlorek, glicerol, sodu wodorotlenek 1 M, woda do wstrzykiwań.

Lek należy wstrzykiwać głęboko domięśniowo w dawce 7,5-15 mg 1 raz / Dawka maksymalna - 15 mg / Dawka początkowa u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych wynosi 7,5 mg / Z lekkim lub umiarkowanym spadkiem czynności nerek (CC> 25 ml / min) korekcja dawka nie jest wymagana. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, maksymalna dawka wynosi 7,5 mg / W przypadku marskości wątroby w stabilnym stanie klinicznym dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

W przypadku wrzodów trawiennych lub krwawienia z przewodu pokarmowego, rozwoju skutków ubocznych ze skóry i błon śluzowych, lek należy anulować. U pacjentów z obniżonym BCC i obniżoną filtracją kłębuszkową (odwodnienie, przewlekła niewydolność serca, zabieg chirurgiczny) może pojawić się klinicznie wyrażona przewlekła niewydolność nerek, która ustępuje całkowicie po odstawieniu leku. U takich pacjentów na początku leczenia należy codziennie monitorować diurezę i czynność nerek. W końcowej fazie przewlekłej niewydolności nerek u pacjentów dializowanych dawka leku nie powinna przekraczać 7,5 mg / Przy utrzymującym się i istotnym wzroście aktywności aminotransferaz oraz zmianach innych wskaźników czynności wątroby należy odstawić lek i wykonać badania kontrolne. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (gdy pojawiają się zawroty głowy i senność).

Przy jednoczesnym stosowaniu Amelotexu z innymi NLPZ zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym i krwawienia z przewodu pokarmowego. Przy równoczesnym stosowaniu z Amelotexem wzrasta stężenie litu w osoczu krwi. Przy równoczesnym stosowaniu z Amelotex zmniejsza się skuteczność wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych, leków przeciwnadciśnieniowych. Przy równoczesnym stosowaniu Amelotexu z pośrednimi antykoagulantami, tiklopidyną, heparyną, trombolitami wzrasta ryzyko krwawienia. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Amelotex z metotreksatem wzmacnia się działanie mielodepresyjne. Przy jednoczesnym stosowaniu Amelotexu z lekami moczopędnymi zwiększa się ryzyko wystąpienia dysfunkcji nerek. Przy równoczesnym stosowaniu preparatu Amelotex z cyklosporyną nasila się nefrotoksyczne działanie meloksykamu. Przy równoczesnym stosowaniu Amelotexu z kolestyraminą następuje przyspieszenie eliminacji meloksykamu.

NLPZ. Należy do klasy oksykamów, pochodnych kwasu enolowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo i przeciwbólowo. Selektywnie hamuje aktywność enzymatyczną COX-2. W większym stopniu niż w błonie śluzowej żołądka czy nerkach hamuje syntezę prostaglandyn w obszarze zapalenia. Rzadziej powoduje erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.

Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza wynosi 99%. Przechodzi przez bariery histohematogenne, przenika do mazi stawowej. Stężenie w płynie maziowym osiąga 50% Cmax w osoczu. Dystrybucja i wydalanie Jest wydalany równomiernie z kałem i moczem, głównie w postaci metabolitów. Przez jelita jest wydalany w postaci niezmienionej

- reumatoidalne zapalenie stawów; - zapalenie kości i stawów; - zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa); - choroby zapalne i zwyrodnieniowe stawów, którym towarzyszy ból.

- okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych; - niewyrównana niewydolność serca; - całkowite lub niepełne połączenie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa i zatok przynosowych oraz nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym wywiad); - anamnestyczne dane dotyczące ataku niedrożności oskrzeli, nieżytu nosa; - erozyjne i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy; - czynne krwawienie z przewodu pokarmowego; - choroby zapalne jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna); - krwawienie z naczyń mózgowych (lub inne); - ciężka niewydolność wątroby; - czynna choroba wątroby; - ciężka niewydolność nerek u pacjentów niepoddawanych dializie (CC

zwiększone skutki uboczne.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, odbijanie, bóle brzucha, zaparcia lub biegunka, wzdęcia, wzmożona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, zapalenie jamy ustnej, erozyjne i wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego, zapalenie przełyku, nieżyt żołądka, zapalenie okrężnicy, jawna perforacja przewodu pokarmowego lub utajonego - krwawienie z jelit, zapalenie wątroby. Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, szumy uszne, senność, dezorientacja, labilność emocjonalna. Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia. Od strony układu sercowo-naczyniowego: obrzęki obwodowe, podwyższone ciśnienie krwi, przypływ krwi do skóry twarzy i górnej części klatki piersiowej, kołatanie serca. Z układu moczowego: obrzęk, hiperreatyninemia, podwyższone stężenie mocznika w surowicy; rzadko - ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, albuminuria, krwiomocz. Od strony narządu wzroku: zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie). Ze skóry: nadwrażliwość na światło. Reakcje alergiczne: świąd, wysypka skórna, pokrzywka, wykwity pęcherzowe, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktyczne. Reakcje miejscowe: możliwe pieczenie i ból w miejscu wstrzyknięcia.

AMELOTEX

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Substancja aktywna

Forma wydania, skład i opakowanie

Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, bladożółte lub bladożółte z lekkim zielonkawym odcieniem, marmurkowatością i lekką szorstkością.

1 karta.
meloksykam7,5 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 76,92 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 57,6 mg, cytrynian sodu - 18 mg, powidon - 5,4 mg, krospowidon - 10,8 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 1,44 mg, stearynian magnezu - 2,34 mg.

10 kawałków. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, z nacięciem po jednej stronie, bladożółte lub bladożółte z lekkim zielonkawym odcieniem, marmurkowatość i niewielka szorstkość są dozwolone.

1 karta.
meloksykam15 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 71,22 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 55,8 mg, cytrynian sodu - 18 mg, powidon - 5,4 mg, krospowidon - 10,8 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 1,44 mg, stearynian magnezu - 2,34 mg.

10 kawałków. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych w postaci przezroczystego lub lekko opalizującego płynu w kolorze żółtym z zielonkawym odcieniem.

1 ml1 amp.
meloksykam10 mg15 mg

Substancje pomocnicze: meglumina - 9,375 mg, glikofurfural - 150 mg, poloksamer 188 - 75 mg, chlorek sodu - 4,5 mg, glicerol - 7,5 mg, roztwór wodorotlenku sodu 1M - do pH 8,2-8,9, woda d / i - do 1,5 ml.

1,5 ml - ampułki z bezbarwnego szkła z kolorowym pierścieniem przełamującym lub z kolorową kropką i nacięciem (3) - opakowania z wyprofilowanymi komórkami (1) - opakowania kartonowe.
1,5 ml - ampułki z bezbarwnego szkła z kolorowym pierścieniem przełamującym lub z kolorową kropką i nacięciem (3) - opakowania z wyprofilowanymi komórkami (2) - opakowania kartonowe.
1,5 ml - ampułki z bezbarwnego szkła z kolorowym pierścieniem przełamującym lub z kolorową kropką i nacięciem (5) - opakowania z wyprofilowanymi komórkami (1) - opakowania kartonowe.
1,5 ml - ampułki z bezbarwnego szkła z kolorowym pierścieniem przełamującym lub z kolorową kropką i wycięciem (5) - opakowania z wyprofilowanymi komórkami (2) - opakowania kartonowe.
1,5 ml - ampułki z bezbarwnego szkła z kolorowym pierścieniem przełamującym lub z kolorową kropką i nacięciem (5) - opakowania z wyprofilowanymi komórkami (4) - opakowania kartonowe.

Czopki doodbytnicze, zielonkawożółte, w kształcie torpedy.

1 sup.
meloksykam7,5 mg

Substancje pomocnicze: tłuszcz stały (Supposir BP) - 1636 mg, hydroksystearynian glicerolu makrogolu - 16,5 mg.

1 szt. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowania komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowania komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

Czopki doodbytnicze, zielonkawożółte, w kształcie torpedy.

1 sup.
meloksykam15 mg

Substancje pomocnicze: tłuszcz stały (Supposir BP) - 1628,5 mg, hydroksystearynian glicerolu makrogolu - 16,5 mg.

1 szt. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowania komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
3 szt. - opakowania komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

NLPZ. Działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo.

Działanie przeciwzapalne jest związane z hamowaniem aktywności enzymatycznej COX-2, która bierze udział w biosyntezie prostaglandyn w obszarze zapalenia. W mniejszym stopniu meloksykam oddziałuje na COX-1, który bierze udział w syntezie prostaglandyny, która chroni błonę śluzową przewodu pokarmowego i bierze udział w regulacji przepływu krwi w nerkach..

Tłumi syntezę prostaglandyn w obszarze zapalenia w większym stopniu niż w błonie śluzowej żołądka czy nerek, co wiąże się ze stosunkowo wybiórczym hamowaniem COX-2.

Należy do klasy oksykamów, pochodnych kwasu enolowego.

Meloksykam jest lekiem „chondroneutralnym”, nie wpływa niekorzystnie na tkankę chrzęstną, nie wpływa na syntezę proteoglikanów przez chondrocyty chrząstki stawowej.

  • Zadać pytanie
  • Zobacz instytucje
  • Kupuj leki

Farmakokinetyka

Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, bezwzględna biodostępność meloksykamu wynosi 89%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie zmienia wchłaniania leku. Cmax leku w osoczu w stanie równowagi występuje po około 5 godzinach od podania leku. Przy pojedynczej dawce leku średnie C max w osoczu osiągane jest w ciągu 5-6 h. Przy podawaniu doustnym w dawkach 7,5 i 15 mg jego stężenia są proporcjonalne do dawek. C ss jest osiągany w ciągu 3-5 dni.

Przy długotrwałym stosowaniu leku (ponad 1 rok) stężenia są zbliżone do obserwowanych po pierwszym osiągnięciu C ss.

Zakres różnic między C min i C max leku po zażyciu 1 raz dziennie jest stosunkowo niewielki i wynosi przy dawce 7,5 mg 0,4-1 μg / ml i 15 mg 0,8-2,1 μg / ml (pokazano odpowiednio wartości C min i C max).

Wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, głównie z albuminami.

Meloksykam przenika przez bariery histohematogenne, stężenie w płynie maziowym osiąga 50% maksymalnego stężenia leku w osoczu. V d jest niski i wynosi średnio 11 litrów. Indywidualne wahania - 30-40%.

Jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie z utworzeniem 4 farmakologicznie nieaktywnych pochodnych. Główny metabolit, 5'-karboksymeloksykam (60% dawki), powstaje w wyniku utleniania pośredniego metabolitu, 5'-hydroksymetylomeloksykamu, który również jest wydalany, ale w mniejszym stopniu (9% dawki). Badania in vitro wykazały, że izoenzym CYP2C9 odgrywa ważną rolę w tej przemianie metabolicznej, a izoenzym CYP3A4 odgrywa dodatkową rolę. Peroksydaza bierze udział w tworzeniu dwóch innych metabolitów (stanowiących odpowiednio 16% i 4% dawki leku), których aktywność może zmieniać się indywidualnie..

Jest wydalany zarówno przez jelita, jak i przez nerki, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dziennej dawki jest wydalane przez jelita w postaci niezmienionej, w moczu w niezmienionej postaci lek znajduje się tylko w śladowych ilościach. T 1/2 meloksykamu wynosi 15–20 h. Klirens osoczowy wynosi średnio 8 ml / min..

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Brak czynności wątroby, a także niewydolność nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego nie wpływają znacząco na farmakokinetykę meloksykamu. W schyłkowej niewydolności nerek wzrost V d może prowadzić do wyższych stężeń wolnego meloksykamu, dlatego u tych pacjentów dawka dobowa nie powinna przekraczać 7,5 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) średni klirens osoczowy w stanie równowagi farmakokinetyki jest znacznie mniejszy niż u młodych.

Wskazania

  • zapalenie kości i stawów;
  • reumatoidalne zapalenie stawów;
  • zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
  • choroby zapalne i zwyrodnieniowe stawów z towarzyszącym zespołem bólowym (w przypadku roztworu do podawania dożylnego).

Przeznaczony do leczenia objawowego, zmniejszający ból i stany zapalne w czasie stosowania, nie wpływa na postęp choroby.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze składniki leku;
  • okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych;
  • zdekompensowana niewydolność serca;
  • całkowite lub niepełne połączenie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa i zatok przynosowych oraz nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym historia);
  • erozyjne i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy;
  • aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • choroba zapalna jelit (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna);
  • krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienie;
  • ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;
  • ciężkie zaburzenia czynności nerek u pacjentów niepoddawanych dializie (CC z ostrożnością

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, Amelotex należy stosować w minimalnej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy przebieg choroby wieńcowej, chorób naczyniowo-mózgowych, zastoinowej niewydolności serca, dyslipidemii / hiperlipidemii, cukrzycy, choroby tętnic obwodowych, palenia tytoniu, CC 30-60 ml / min, dane z wywiadu o rozwoju wrzodziejących zmian przewodu pokarmowego, w obecności zakażenia Helicobacter pylori, przy długotrwałym stosowaniu NLPZ, ciężkich chorobach somatycznych, jednoczesnej terapii lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), lekach przeciwpłytkowych (np. kwas acetylosalicylowy, podawanie klopidogrelu doustnie, np. selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), częste spożywanie alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku.

Dawkowanie

Przyjmuje się doustnie z posiłkami 1 raz dziennie.

Zalecany schemat dawkowania w reumatoidalnym zapaleniu stawów to 15 mg / dobę. W zależności od efektu terapeutycznego dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg / dobę.

Z chorobą zwyrodnieniową stawów - 7,5 mg / dzień. W przypadku nieskuteczności dawkę można zwiększyć do 15 mg / dobę.

Z zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa - 15 mg / dzień.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 15 mg.

U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg / dobę.

Roztwór do wstrzyknięć domięśniowych

Wprowadź domięśniowo, głęboko. Dawka wynosi 7,5-15 mg 1 raz / dobę.

Dawka początkowa u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych wynosi 7,5 mg / dobę.

Maksymalna dawka dobowa to 15 mg.

W przypadku niewielkich lub umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (CC> 25 ml / min), a także marskości wątroby w stabilnym stanie klinicznym, nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek maksymalna dawka wynosi 7,5 mg / dobę.

Prosto. Po uwolnieniu czopka z opakowania konturowego wstrzykuje się go głęboko do odbytu. Zaleca się opróżnienie jelit przed użyciem czopka..

Zalecany schemat dawkowania:

Zaleca się stosowanie czopków doodbytniczych w dawce 7,5 mg 1 raz / dobę. W cięższych przypadkach można stosować czopki w dawce 15 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 15 mg.

Reumatoidalne zapalenie stawów: 15 mg / dzień. W zależności od efektu terapeutycznego dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg / dobę.

Choroba zwyrodnieniowa stawów: 7,5 mg / dzień. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 15 mg / dobę.

Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg / dzień. W zależności od efektu terapeutycznego dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg / dobę.

Lek należy przyjmować doodbytniczo tak krótko, jak to możliwe, biorąc pod uwagę podsumowanie ryzyka miejscowej toksyczności i ryzyka związanego z ogólnoustrojowym działaniem leku.

U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, którzy są poddawani hemodializie, dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg / dobę.

Łączna dzienna dawka meloksykamu stosowana w postaci tabletek, czopków doodbytniczych, roztworu do podawania domięśniowego i innych postaci dawkowania nie powinna przekraczać 15 mg.

Skutki uboczne

Określenie częstości występowania działań niepożądanych zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (> 10%), często (1-10%), rzadko (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%), bardzo rzadko (z układu pokarmowego: często - niestrawność, w tym nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka; rzadko - przemijający wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, odbijanie się, zapalenie przełyku, wrzody żołądka i dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego (m.in. ukryte), zapalenie jamy ustnej; rzadko - perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie okrężnicy, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka.

Z układu krwiotwórczego: często - niedokrwistość; rzadko - zmiana liczby krwinek, w tym. leukopenia, trombocytopenia.

Od strony skóry: często - swędzenie, wysypka skórna; rzadko - nadwrażliwość na światło, wykwity pęcherzowe, rumień wielopostaciowy, w tym. Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka. Podczas nakładania żelu do użytku zewnętrznego możliwe jest przekrwienie, wysypka grudkowo-pęcherzykowa, złuszczanie.

Z układu oddechowego: rzadko - skurcz oskrzeli.

Z układu nerwowego: często - zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - zawroty głowy, szum w uszach, senność; rzadko - zagubienie, dezorientacja, labilność emocjonalna.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - obrzęk obwodowy; rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, „uderzenia” krwi na skórę twarzy.

Z układu moczowego: rzadko - hiperkreatyninemia i / lub podwyższone stężenie mocznika w surowicy; rzadko - ostra niewydolność nerek; nie ustalono związku z przyjmowaniem leku Amelotex - śródmiąższowe zapalenie nerek, albuminuria, krwiomocz.

Od zmysłów: rzadko - zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia, w tym. rozmazany obraz.

Reakcje alergiczne: rzadko - pokrzywka; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne / anafilaktyczne.

Reakcje miejscowe: przy podaniu doodbytniczym - może wystąpić chęć wypróżnienia i uczucie dyskomfortu, które ustępują samoistnie i nie wymagają odstawiania leku; swędzenie, pieczenie w okolicy odbytu, podrażnienie błony śluzowej odbytu; przy wstrzyknięciu domięśniowym - możliwe pieczenie i ból w miejscu wstrzyknięcia.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, m.in. niewymienionych powyżej, pacjent powinien przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Przedawkować

Objawy: zaburzenia świadomości, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, ostra niewydolność nerek, niewydolność wątroby, zatrzymanie oddechu, asystolia.

Leczenie: nie ma specyficznego antidotum; pokazuje płukanie żołądka, użycie węgla aktywnego (w ciągu najbliższej godziny), leczenie objawowe. Cholestyramina przyspiesza eliminację leku z organizmu. Wymuszona diureza i hemodializa są nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania leku z białkami krwi.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu z innymi NLPZ (a także z kwasem acetylosalicylowym) zwiększa się ryzyko zmian erozyjnych i wrzodziejących oraz krwawienia z przewodu pokarmowego.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. Beta-blokery, inhibitory ACE, leki rozszerzające naczynia, diuretyki) skuteczność tych ostatnich może się zmniejszyć ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn o właściwościach rozszerzających naczynia.

Połączone stosowanie NLPZ i antagonistów receptora angiotensyny II (a także inhibitorów ACE) nasila efekt zmniejszenia przesączania kłębuszkowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może to prowadzić do rozwoju ostrej niewydolności nerek..

Przy równoczesnym stosowaniu z preparatami litu kumulacja litu jest możliwa ze względu na zmniejszenie wydalania nerkowego i wzrost jego toksycznego działania (zaleca się kontrolowanie stężenia litu w osoczu krwi, jeśli taka terapia skojarzona jest konieczna).

NLPZ przy jednoczesnym stosowaniu z metotreksatem mogą zmniejszać wydzielanie cewkowe metotreksatu, a tym samym zwiększać stężenie metotreksatu w osoczu, zwiększając jego działanie niepożądane na układ krwiotwórczy (wykazano ryzyko niedokrwistości i leukopenii, okresowe monitorowanie pełnej morfologii krwi). W związku z tym u pacjentów otrzymujących metotreksat w dużych dawkach (powyżej 15 mg na tydzień) nie zaleca się jednoczesnego stosowania NLPZ. Ryzyko interakcji przy jednoczesnym stosowaniu metotreksatu i NLPZ jest również możliwe u pacjentów otrzymujących małe dawki metotreksatu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli to konieczne, terapia skojarzona powinna monitorować morfologię krwi i czynność nerek. Należy zachować ostrożność, jeśli NLPZ i metotreksat są stosowane jednocześnie przez 3 dni, ponieważ stężenie metotreksatu w osoczu może wzrosnąć, aw konsekwencji mogą wystąpić skutki toksyczne. Jednoczesne stosowanie leku Amelotex nie wpłynęło na farmakokinetykę metotreksatu w dawce 15 mg tygodniowo, jednak należy wziąć pod uwagę, że hematologiczna toksyczność metotreksatu wzrasta przy jednoczesnym podawaniu NLPZ.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi i cyklosporyną zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności honorowej. U pacjentów otrzymujących Amelotex i diuretyki konieczne jest utrzymanie odpowiedniego nawodnienia organizmu. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest badanie czynności nerek. NLPZ, działając na prostaglandyny nerkowe, mogą zwiększać nefrotoksyczność cyklosporyny. W przypadku terapii skojarzonej należy monitorować czynność nerek.

Przy równoczesnym stosowaniu z wewnątrzmacicznymi środkami antykoncepcyjnymi skuteczność tych ostatnich może się zmniejszyć.

Przy równoczesnym stosowaniu z antykoagulantami (heparyna, tiklopidyna, warfaryna), a także z lekami trombolitycznymi (streptokinaza, fibrynolizyna) wzrasta ryzyko krwawienia (wymagane jest okresowe monitorowanie wskaźników krzepnięcia krwi).

Przy równoczesnym stosowaniu z cholestyraminą, w wyniku wiązania leku Amelotex, zwiększa się jego wydalanie przez przewód pokarmowy.

Przy jednoczesnym stosowaniu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Nie można wykluczyć interakcji z lekami hipoglikemizującymi do podawania doustnego.

Specjalne instrukcje

Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, podczas leczenia mogą wystąpić potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje, niezależnie od tego, czy w przeszłości występowały objawy ostrzegawcze, czy też występowały poważne powikłania żołądkowo-jelitowe, brak tych znaków.

Konsekwencje tych powikłań są na ogół poważniejsze u pacjentów w podeszłym wieku..

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Amelotex (jak również podczas stosowania innych NLPZ) u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo. U takich pacjentów zwiększa się ryzyko chorób erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego. W takim przypadku oraz w przypadku leczenia pacjentów wymagających małej dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko żołądkowo-jelitowe należy rozważyć terapię skojarzoną z lekami ochronnymi (takimi jak mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej)..

W przypadku wystąpienia wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym lub krwawienia z przewodu pokarmowego należy przerwać leczenie produktem Amelotex.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, którzy zgłaszają rozwój działań niepożądanych ze strony skóry i błon śluzowych (świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nadwrażliwość na światło). W takich przypadkach należy rozważyć kwestię zaprzestania stosowania leku Amelotex..

NLPZ hamują nerkową syntezę prostaglandyn, które biorą udział w utrzymaniu perfuzji nerek. Stosowanie NLPZ u pacjentów ze zmniejszonym nerkowym przepływem krwi lub zmniejszonym BCC może prowadzić do dekompensacji utajonej niewydolności nerek. Czynność nerek jest zwykle przywracana po odstawieniu NLPZ. Osoby w podeszłym wieku są najbardziej narażone na wystąpienie tej reakcji; pacjenci z odwodnieniem, przewlekłą niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym lub chorobą nerek; pacjenci otrzymujący leki moczopędne, inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, a także pacjenci, którzy przeszli duże zabiegi chirurgiczne prowadzące do hipowolemii. U takich pacjentów należy dokładnie monitorować diurezę i czynność nerek na początku leczenia..

U pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli CC> 30 ml / min, nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania.

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie dawka produktu Amelotex nie powinna przekraczać 7,5 mg / dobę.

Przy utrzymującym się i znacznym wzroście aktywności aminotransferaz wątrobowych i zmianach innych wskaźników czynności wątroby lek należy odstawić i monitorować zidentyfikowane zmiany laboratoryjne. U pacjentów z marskością wątroby na etapie wyrównania nie jest wymagane zmniejszenie dawki leku.

Pacjenci przyjmujący jednocześnie leki moczopędne i Amelotex powinni przyjmować odpowiednią ilość płynu.

Amelotex, podobnie jak inne NLPZ, może maskować objawy chorób zakaźnych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów

Stosowanie leku może powodować działania niepożądane w postaci bólów głowy i zawrotów głowy, senności. Należy odmówić prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn i mechanizmów wymagających koncentracji.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może mieć niepożądany wpływ na ciążę i rozwój płodu.

Wiadomo, że NLPZ przenikają do mleka matki, dlatego Amelotex nie jest zalecany do stosowania w okresie karmienia piersią..

Stosowanie meloksykamu, podobnie jak innych leków blokujących syntezę prostaglandyn, może wpływać na płodność, dlatego nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę.

Wykorzystanie w dzieciństwie

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek u pacjentów niepoddawanych dializie (CC Ostrożnie, lek należy przepisać CC 30 ml / min, konieczna jest korekta schematu dawkowania.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg / dobę.