Główny

Zapalenie torebki stawowej

Leki bisfosfonianowe stosowane w osteoporozie

Pomimo faktu, że ludzie przez cały czas cierpieli na osteoporozę, chorobę tę po raz pierwszy opisano dopiero w 1925 roku. Jednak poznania mechanizmu jej powstawania nie udało się ustalić przez kolejne 40 lat, aż do 1965 roku, kiedy Robert Heaney przeanalizował możliwe drogi rozwoju osteoporozy. Założycielem współczesnej teorii wyjaśniającej naturę rzadkiej gęstości kości jest William Albright, który zaproponował ją w 1984 roku..

W leczeniu osteoporozy lekami z wyboru są bisfosfoniany, które są przepisywane jako główna terapia tej choroby. Należą do środków, które mogą spowolnić, a nawet zatrzymać utratę masy kostnej, co zostało wielokrotnie udowodnione w międzynarodowych badaniach klinicznych. Ponadto stosowanie bisfosfonianów w przypadku patologii, którym towarzyszy łamliwość kości, może znacznie zmniejszyć ryzyko złamań..

Co to są bisfosfoniany

Struktury kostne ludzkiego ciała są nieustannie odnawiane, a samoregulacja wspomagana jest przez dwa rodzaje komórek. Osteoblasty (tłumaczone z greckiego - kiełkować, strzelać) to nowe komórki tkanki kostnej, które znajdują się w zniszczonych i regenerujących się obszarach. Osteoblasty pokrywają młodą, rozwijającą się kość ciągłą warstwą.

Osteoklasty usuwają komórki kostne poprzez rozpuszczanie minerałów i rozkładanie kolagenu. Zwykle liczba osteoklastów jest regulowana przez ich samozniszczenie, ale przy różnych niepowodzeniach w organizmie homeostaza jest zaburzona i spowalnia - w efekcie osteoklasty zaczynają dominować nad osteoblastami.

Działanie bisfosforanów ma na celu stabilizację homeostazy (samoregulacji) i przywrócenie normalnego stosunku regeneracji do zniszczenia. Po spożyciu leki te działają jak strukturalny analog naturalnych regulatorów metabolizmu wapnia i przyczyniają się do zatrzymywania wapnia w komórkach. Ponadto w wyniku reakcji chemicznych bisfosfonianów i wapnia zapobiega się odkładaniu się soli wapnia w stawach i tkankach miękkich..

Po zażyciu leku cząsteczki substancji czynnej wiążą się z jonami wapnia i przenikają do tkanki kostnej, gdzie się gromadzą. W efekcie następuje zahamowanie aktywności osteoklastów i normalizacja homeostazy - dzięki temu gęstość mineralna kości i ich zdolność samoleczenia.

Rodzaje i klasyfikacja

Leki powstają na bazie dwóch fosfonianów PO3 i można je uzupełniać atomami azotu. Działają na różne sposoby, ale z tym samym skutkiem - zniszczeniem komórek osteoklastów. Bezazotowe bisfosfoniany należą do leków pierwszej generacji, później zaczęto produkować leki zawierające azot. Nowoczesne leki są produkowane na bazie kwasów ibandronowego i zoledronowego, ale nie zostały jeszcze rozpowszechnione masowo..

Lista produktów bezazotowych pierwszej generacji obejmuje następujące leki:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Etidronian sodu (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Obecnie w osteoporozie najczęściej stosuje się bisfosfoniany zawierające azot:

  • Kwas zoledronowy - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Kwas ibandronowy - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Kwas alendronowy - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kluczem do skutecznego leczenia osteoporozy bisfosfonianami jest wczesne rozpoczęcie, ponieważ zawsze łatwiej jest zapobiegać chorobie niż ją leczyć. Dlatego tak ważną rolę odgrywają badania profilaktyczne i wyznaczanie BP pacjentom z grupy podwyższonego ryzyka osteoporozy i złamań..

Kto jest przydzielony

Leczenie osteoporozy BF jest zawsze indywidualne i uzależnione od wyników badania pacjenta. Do niedawna do przepisywania leków stosowano wskaźniki densytometryczne. Światowa Organizacja Zdrowia opracowała klasyfikację osteoporozy u kobiet po menopauzie, zgodnie z którą wskazaniem do stosowania bisfosfonianów jest spadek wskaźnika T do -2,5 i poniżej.

Później National Osteoporosis Foundation rozszerzyła wskazania, dodając:

  • złamanie szyjki kości udowej lub kręgów, zidentyfikowane klinicznie lub morfologicznie;
  • złamania typowe dla osteoporozy, które wystąpiły wcześniej na tle obniżonej masy kostnej na poziomie -1
  • spadek wskaźnika T do -2,5 i poniżej, pod warunkiem braku wtórnego PO;
  • osteopenia u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka - chorzy obłożnie i leczeni hormonalnie.

Leki zawierające azot nazywane są aminobisfosonianami i są najbardziej skuteczne w osteoporozie.

Kwas zoledronowy

Preparaty na bazie kwasu zoledronowego mają wiele nazw handlowych i działają wybiórczo na tkankę kostną, hamując aktywność osteoklastów. Zaletą tej substancji jest brak negatywnego wpływu na tworzenie, mineralizację i wytrzymałość kości..

Podczas stosowania zoledronianu wapń jest uwalniany z tkanki kostnej i regenerowane są uszkodzone obszary. Lek podaje się we wlewie dożylnym w celu powolnego podawania. Schemat terapeutyczny zależy od stopnia osteoporozy, ale aby osiągnąć maksymalny efekt, odstęp między pierwszą a drugą infuzją nie powinien być krótszy niż 7 dni.

Kwas ibandronowy

Kwas ibandronowy jest inhibitorem resorpcji kości i jest stosowany głównie w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej. Można go podawać w postaci tabletek lub dożylnie. Tabletki przyjmuje się pół godziny przed posiłkiem i innymi lekami..

Po zażyciu leku zaleca się pozostać w pozycji pionowej przez godzinę. Pacjentom ze zmianami w przełyku, które powodują opóźnienie jego opróżniania, leki z kwasem ibandronowym podaje się dożylnie i tylko w warunkach szpitalnych..

Kwas alendronowy

Kwas alendronowy zmniejsza aktywność osteoklastów i zwiększa gęstość mineralną kości, sprzyjając tworzeniu się nowych komórek. Głównym składnikiem aktywnym leków jest trójwodny alendronian sodu. Najbardziej znanym lekiem z tej grupy jest alendronian, produkowany w postaci tabletek.

Tabletki alendronianu przyjmuje się 1 raz dziennie 2 godziny przed śniadaniem. Dozwolone jest przyjmowanie leku po posiłkach, ale nie wcześniej niż 2 godziny później. Po przedostaniu się do organizmu około 80% alendronianu wiąże się z białkami krwi i jest równomiernie rozprowadzany w tkankach miękkich, a następnie w kościach, gdzie gromadzi się. Stężenie alendronianu sodu we krwi gwałtownie spada, a substancja przenika do tkanki kostnej.

Zalecana dawka to 10 mg na dobę lub 70 mg na tydzień. Stosowanie alendronianu jest skuteczne w osteoporozie u kobiet (kobiet po menopauzie) iu mężczyzn, a także w obniżonej gęstości kości w wyniku leczenia kortykosteroidami.

Instrukcja użycia

Ważne jest, aby wiedzieć, że bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy są przepisywane tylko przez lekarza, samoleczenie w tym przypadku jest niedopuszczalne i może spowodować nieodwracalne szkody dla zdrowia. Substancje lecznicze wchodzące w skład BF mogą powodować działania niepożądane, dlatego należy je przyjmować prawidłowo.

Leki przyjmuje się rano na czczo, bez gryzienia, bez żucia i picia dużej ilości czystej wody. Kawa, soki owocowe i napoje mleczne zmniejszają skuteczność leków prawie o połowę. Przez co najmniej godzinę po zażyciu tabletek należy zachować pozycję wyprostowaną, aby uniknąć urazów na błony śluzowe przełyku i żołądka.

Równolegle z bisfosfonianami zaleca się przyjmowanie wapnia i / lub witaminy D, należy jednak pamiętać o 2-3-godzinnej przerwie między przyjmowaniem różnych leków. Dożylne podawanie BP odbywa się powoli, metodą kroplówki, przez kilka godzin. Zbyt szybkie podanie może spowodować ostrą niewydolność nerek, szczególnie niebezpieczną w przypadku hiperkalcemii.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazaniami do stosowania bisfosfonianów są:

  • Ciąża i laktacja;
  • wiek do 18 lat;
  • zaostrzenie chorób przewodu żołądkowo-jelitowego;
  • niewydolność nerek;
  • indywidualna nietolerancja.

Nawet jeśli przestrzega się schematu dawkowania i schematu dawkowania, mogą wystąpić działania niepożądane leków. Najczęściej odnotowuje się:

  • zapalenie żołądka i krwawienie z żołądka, ból brzucha i objawy dyspeptyczne (wzdęcia, zaparcia);
  • okresowe bóle stawów, mięśni i głowy;
  • hipokalcemia;
  • reakcje alergiczne;
  • zaburzenia czynności nerek i wątroby przy długotrwałym stosowaniu.

Najpoważniejsze konsekwencje to migotanie (desynchronizacja rytmu serca), martwica kości szczęki i podkrętarzowe złamanie biodra. Ryzyko takich powikłań jest znacznie zmniejszone dzięki dobrze zaprojektowanemu schematowi terapeutycznemu, opartemu na dokładnym badaniu.

Zgodność leków

Charakterystyki związane z interakcjami leków są następujące:

  • BP w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi nasila działanie drażniące na błonę śluzową przewodu pokarmowego;
  • połączenie diuretyków BP i pętlowych znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia hipokalcemii i hipomagnezemii - następuje gwałtowny spadek poziomu wapnia i magnezu w organizmie;
  • środki przeciwbakteryjne z grupy aminoglikozydów nasilają toksyczne działanie bisfosfonianów na nerki.

Proste bisfosfoniany

Proste bisfosoniany to leki niezawierające azotu: Etidronate, Tiludronate i Clodronate. Fundusze należą do pierwszej generacji BP i podlegają metabolizmowi wewnątrzkomórkowemu z udziałem kwasu adenozynotrójfosforowego (ATP). Kwas ten jest głównym źródłem energii dla komórek. Wolne od azotu bisfosfoniany hamują produkcję enzymów komórkowych zależnych od ATP, co prowadzi do śmierci osteoklastów.

Tiludronate jest dostępny w tabletkach 400 mg, które są przyjmowane codziennie przez trzy miesiące co sześć miesięcy w przypadku osteoporozy. Recepcja odbywa się 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po.

Klodronian znacznie spowalnia resorpcję kości, działa przeciwbólowo i zmniejsza ryzyko złamań. Jest przepisywany na osteoporozę, złośliwe przerzuty do kości (główne wskazanie). Dostępny w kapsułkach do podawania doustnego i ampułkach do wstrzykiwań dożylnych. Tabletkę 800 mg można podzielić na dwie porcje w celu ułatwienia połykania, ale należy ją przyjąć jednorazowo. Zawartość ampułek jest wstępnie wymieszana z 500 ml roztworu soli lub 5% glukozy.

Wskazaniem do przyjmowania Etidronate jest naruszenie metabolizmu wapnia, osteoporozy i dystrofii kości. Lek jest dostępny w tabletkach i ampułkach. To jeden z niewielu środków, które można stosować w dzieciństwie..

Etidronian jest zwykle podawany w połączeniu z suplementami wapnia, witaminy D i magnezu. Wskazaniem do stosowania jest osteoporoza i ubytek masy kostnej na tle reumatoidalnego zapalenia stawów. W przypadku osteoporozy kurs terapeutyczny trwa od dwóch do trzech miesięcy, po półtora miesiąca jest powtarzany. Dawkę oblicza się na podstawie masy ciała pacjenta - 5-7 mg / kg.

W przypadku spadku gęstości mineralnej kości przy reumatoidalnym zapaleniu stawów Etidronate jest przepisywany w dawce 5–10 mg / kg i jest pity przez co najmniej rok. Podczas leczenia lekiem zaleca się spożywanie wystarczającej ilości pokarmów zawierających wapń.

Leczenie osteoporozy wymaga zintegrowanego podejścia i obejmuje kilka grup leków. Jednak bisfosfoniany są zdecydowanie pierwszymi, które zostaną przepisane. Ich odbiór może nie tylko spowolnić resorpcję tkanki kostnej, ale także zatrzymać patologiczny proces..

Bisfosfoniany

Nowotwory złośliwe często prowadzą do uszkodzenia kości. Z reguły mówimy o przerzutach - badaniu przesiewowym komórek nowotworowych z miejsca pierwotnej lokalizacji i ich rozprzestrzenianiu się po całym ciele wraz z pojawieniem się nowych ognisk.

  • Bisfosfoniany na uszkodzenie kości
  • Klasyfikacja bisfosfonianów
  • Stosowanie bisfosfonianów w przypadku przerzutów do kości
  • Stosowanie bisfosfonianów w osteoporozie
  • Hiperkalcemia i bisfosfoniany
  • Skutki uboczne bisfosfonianów

Najczęściej rak piersi i prostaty daje przerzuty do kości. Przerzuty do kości mogą również występować w raku nerki, raku tarczycy i złośliwych nowotworach płuc. Największe zniszczenie obserwuje się w przypadku szpiczaka. Aby zrozumieć, jak przerzuty działają na kości, porozmawiajmy najpierw o zdrowej tkance kostnej..

Tkanka kostna to rodzaj tkanki łącznej. Przez całe życie ulega cyklicznym zmianom - tworzenie kości zostaje zastąpione resorpcją (zniszczeniem tkanki kostnej). Ten proces nazywa się przebudową. Odbywa się w kilku etapach:

  • Resorpcja. Kość zawiera specjalne komórki zwane osteoklastami. Ich głównym zadaniem jest uwalnianie substancji niszczących szkielet mineralny kości, prowadząc do erozji. W normalnych warunkach komórki te znajdują się w stanie „uśpienia”, ale w fazie resorpcji są aktywowane przez specjalne molekuły wytwarzane przez prekursory osteoblastów i zaczynają wykonywać swoją pracę.
  • Odwrócenie. W tej fazie komórki jednojądrzaste usuwają całą zniszczoną tkankę, przygotowując miejsce do odbudowy..
  • Poprawa. Przywrócenie macierzy mineralnej kości jest wynikiem działania innych komórek - osteoblastów, które syntetyzują substancje organiczne tworzące macierz kostną.
  • Stan spoczynku. W stanie spoczynku tkanka kostna nie wykazuje aktywności komórkowej lub wykazuje ją minimalnie. Główne procesy biochemiczne „czekają” na nową rundę cyklu przebudowy.

Głównym punktem powstawania przerzutów do kości jest naruszenie procesu przebudowy. Komórki rakowe wydzielają substancje, które stymulują zarówno osteoklasty, jak i osteoblasty. W ten sposób dochodzi do resorpcji, a jednocześnie z nią dochodzi do nieprawidłowego wzrostu tkanki kostnej.
Główne objawy przerzutów do kości to:

  • Ból.
  • Patologiczne złamania, które występują bez poważnego obciążenia mechanicznego.
  • Ucisk rdzenia kręgowego, który może być spowodowany uciskiem korzeni nerwowych przez masy guza lub fragmenty kości powstałe w wyniku patologicznego złamania.
  • Hiperkalcemia to wzrost poziomu wapnia we krwi, w którym rozwija się zespół objawów patologicznych, na przykład zatrucie lub naruszenie układu krzepnięcia krwi. W niektórych przypadkach hiperkalcemia może być śmiertelna.

W leczeniu przerzutów do kości stosuje się podejście zintegrowane, w tym przeciwnowotworowe metody ekspozycji, na przykład chemioterapię, terapię celowaną, radioterapię, chirurgię paliatywną. W ramach leczenia patogenetycznego stosuje się bisfosfoniany.

Bisfosfoniany na uszkodzenie kości

Bisfosfoniany to leki wpływające na metabolizm kości. Pod względem budowy chemicznej zbliżone są do naturalnych fosforanów nieorganicznych. Mają duże powinowactwo do jonów wapnia, dzięki czemu wnikają w głąb tkanki kostnej.

Mechanizm ich działania opiera się na hamowaniu rozwoju i aktywności życiowej osteoklastów, co jest realizowane na kilka sposobów jednocześnie:

  • Bezpośredni wpływ na osteoklasty, przez co tracą zdolność resorpcji tkanki kostnej, a nawet umierają.
  • Działa na komórki progenitorowe osteoklastów, zapobiegając ich rozwojowi i różnicowaniu.
  • Działają na osteoblasty, przez co spada produkcja czynnika stymulującego osteoklasty.

Ponadto istnieją dowody na to, że bisfosfoniany zmniejszają objętość guza. Dlaczego tak się dzieje, nie jest do końca jasne. Przyjmuje się, że ze względu na zmniejszenie resorpcji guz nie otrzymuje wystarczającej ilości czynników wzrostu i cytokin, które są zawarte w tkance kostnej.

Klasyfikacja bisfosfonianów

W praktyce medycznej stosuje się 8 związków bisfosfonianowych, które w zależności od budowy chemicznej dzieli się na trzy grupy:

  • Bisfosfoniany wolne od azotu. To leki pierwszej generacji. Należą do nich klodronian, tiludronian i etidronian.
  • Bisfosfoniany zawierające azot. To są leki drugiej generacji. Obejmuje to pamidronian, risedronian i alendronian.
  • I wreszcie narkotyki ostatniej, trzeciej generacji. Są to bisfosfoniany zawierające grupy aminowe. Należą do nich kwas zoledronowy i ibandronian.

Klodronian

Klodronian należy do bisfosfonianów pierwszej generacji. Występuje w postaci do podawania doustnego, jak również do wlewu dożylnego. Wadą podawania doustnego jest słabe wchłanianie z żołądka.

Pamidronian

Pamidronian jest lekiem bisfosfonianowym drugiej generacji. Różni się od pierwszego tym, że ma jeden atom azotu we wzorze. Dzięki temu może hamować proces rearanżacji białek w osteoklastach, co ostatecznie prowadzi do ich śmierci na drodze apoptozy. Lek ten jest stosowany w leczeniu przerzutów osteolitycznych, które są częste w szpiczaku mnogim i raku piersi..

Problem z jego stosowaniem polega na tym, że maksymalna skuteczność w leczeniu hiperkalcemii wymaga wyznaczenia dużych dawek leku. Jednak towarzyszy temu wysokie ryzyko toksycznego działania układu pokarmowego. Ponadto skuteczność pamindronianu jest zmniejszona u pacjentów z krążącym PTHrP (białko, które powstaje podczas osteolizy)

Pamidronian podaje się we wlewie dożylnym. Pojedyncza dawka to 60-90 mg. Czas trwania infuzji wynosi 4 godziny. Lek stosuje się co trzy tygodnie..

Ibandronate

Ibandronian należy do trzeciej generacji bisfosfonianów i zawiera już 2 cząsteczki azotu. Jest bardziej skuteczny u pacjentów z podwyższonym poziomem PTHrP, powoduje mniej powikłań i nie ma nefrotoksyczności. Stosuje się raz na 4 tygodnie w postaci 15-minutowych wlewów dożylnych.

Kwas zoledronowy

Kwas zoledronowy należy do leków trzeciej generacji. Zawiera 2 atomy azotu w przeciwnych pozycjach. Ta cecha strukturalna pozwala mu nie tylko działać przeciwosteolitycznie, ale także negatywnie wpływać na sam nowotwór złośliwy. W szczególności kwas zoledronowy działa antyangiogennie, hamując wzrost komórek śródbłonka, a tym samym zaburzając ukrwienie nowotworu, co prowadzi do zahamowania jego wzrostu..

Lek podaje się dożylnie w dawce 4 mg. Wlew trwa 15 minut. Częstotliwość stosowania - raz na 3-4 tygodnie. W okresie leczenia konieczne jest przyjmowanie witaminy D i wapnia ze względu na ryzyko przemijającej hipokalcemii.

Stosowanie bisfosfonianów w przypadku przerzutów do kości

Stosowanie bisfosfonianów w przypadku przerzutów do kości stało się złotym standardem leczenia. Takie leki działają przez około 2-3 lata, a po rozwoju oporności przechodzą na terapię celowaną denosumabem.

Leczenie rozpoczyna się po ustaleniu przerzutów do kości za pomocą badań rentgenowskich. Scyntygrafia nie nadaje się do wykrywania przerzutów osteolitycznych.

Stosowanie bisfosfonianów w osteoporozie

Osteoporoza to choroba przewlekła charakteryzująca się zmniejszoną masą kostną. W rezultacie zmniejsza się gęstość kości, a ryzyko patologicznych złamań wzrasta. Ta patologia jest bardziej typowa dla kobiet w okresie menopauzy, ale występuje również u starszych mężczyzn..

W leczeniu choroby stosuje się podejście zintegrowane, w tym specjalną dietę, ćwiczenia fizjoterapeutyczne. Farmakoterapię stosuje się również u osób z dużym ryzykiem rozwoju patologicznych złamań. Leki zapobiegają utracie masy kostnej, co wykazano w badaniach klinicznych. Najskuteczniejsze pod tym względem są alendronian, kwas zoledronowy i kwas rizedronowy..

Hiperkalcemia i bisfosfoniany

Niedawno hiperkalcemia (podwyższony poziom wapnia we krwi) była jednym z najczęstszych zagrażających życiu powikłań przerzutów do kości. Pod koniec XX wieku około 20% pacjentek z przerzutowym rakiem piersi miało ten stan. Jednak dzięki stosowaniu bisfosfonianów częstość takich powikłań znacznie się zmniejszyła..

Istnieją dwa mechanizmy rozwoju hiperkalcemii:

  1. Pierwsza opiera się na fakcie, że przerzuty do kości prowadzą do osteolizy, w której wapń ze zniszczonej tkanki kostnej dostaje się do krwi. Ta ścieżka jest wdrażana w przerzutach szpiczaka mnogiego i raka piersi.
  2. Drugi mechanizm nie jest związany z przerzutami do kości, ale jest realizowany poprzez stymulację resorpcji wapnia pod działaniem białek podobnych do parathormonu, które mogą być wydzielane przez zewnątrzkostne ogniska guza.

Hiperkalcemia prowadzi do upośledzenia funkcji nerek, dlatego z moczem wydalane jest dużo płynów. W efekcie dochodzi do odwodnienia, pogorszenia czynności nerek, nie wydalania wapnia, a sytuacja zamyka się w błędnym kole..

Na obrazie klinicznym odnotowano następujące objawy:

  • Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego - obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia rytmu serca i inne choroby serca.
  • Naruszenie przewodu żołądkowo-jelitowego - nudności i wymioty, pocenie się, zapalenie trzustki.
  • Upośledzona świadomość, letarg, otępienie, a nawet śpiączka.

Główne punkty w leczeniu hiperkalcemii to uzupełnianie płynów, zwiększone wydalanie wapnia i blokowanie resorpcji kości przez guz. To w ostatniej chwili kieruje się działanie bisfosfonianów. Obecnie zaleca się ich przepisywanie wszystkim pacjentom ze zidentyfikowanymi przerzutami do kości..

Skutki uboczne bisfosfonianów

Podczas leczenia bisfosfonianami mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • Objawy dyspeptyczne - nudności, bóle brzucha, wzdęcia.
  • Wzrost temperatury ciała, któremu towarzyszą bóle mięśni.
  • Przejściowa hipokalcemia - spadek poziomu wapnia we krwi.
  • Bóle głowy.
  • Swędząca skóra.
  • Wysypka.
  • Pojawienie się krwi w moczu.

Aseptyczna martwica kości szczęki jest raczej rzadkim, ale jednocześnie ciężkim powikłaniem. Najczęściej występuje po zabiegach stomatologicznych. W związku z tym zaleca się odłożyć rozpoczęcie leczenia bisfosfonianami do czasu odkażenia jamy ustnej i wygojenia błony śluzowej..

Bisfosfoniany w osteoporozie: lista skutecznych leków

Bisfosfoniany są ważną częścią terapii osteoporozy, ponieważ zmniejszają o połowę ryzyko powikłań. Ale te leki mają zarówno zalety, jak i wady, z którymi należy się zapoznać przed rozpoczęciem leczenia..

Mechanizm akcji

Bisfosfoniany zawierają 2 fosfoniany (związki organiczne zawierające fosfor). Wiążą się z wapniem i wnikają do kości. Mają tendencję do gromadzenia się w kości.

Ważną cechą tych funduszy jest to, że zapobiegają przedostawaniu się niszczących substancji do kości, dlatego zapobiegają jej uszkodzeniu. Hamują destrukcyjne działanie osteoklastów i sprzyjają wzrostowi osteoblastów, które biorą udział w tworzeniu nowej tkanki kostnej. W rezultacie kości stają się mocniejsze i szybciej się regenerują..

Klasyfikacja

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy dzielą się na 2 grupy:

  • zawierające azot;
  • bez azotu i prostych bisfosfonianów.

Leki zawierające azot to leki drugiej i trzeciej generacji. Są bardziej skuteczne i ulepszone niż proste bisfosfoniany. Na przykład leki zawierające tilodronian są skuteczne tylko w przypadku choroby Pageta.

Nazwy leków z grupy „bisfosfoniany zawierające azot” do leczenia osteoporozy:

  • Produkty kwasu zoledronowego. To jest Zometa, Zoledronate. Są skuteczne w ciężkich, postępujących postaciach osteoporozy. Leki mają również działanie przeciwnowotworowe, działają wybiórczo na tkankę kostną, podobnie jak w składzie do sieci kostnej.
  • Leki zawierające kwas ibandronianowy. Nazwy leków z tej grupy to Ibandronate, Bonviva, Bondronat. Środki zaradcze są najbardziej odpowiednie dla kobiet w okresie menopauzy. Zmniejszają prawdopodobieństwo osteoporozy i patologicznych złamań. Leki mają wyraźny efekt terapeutyczny w przerzutach.
  • Środki na bazie alendronianu sodu Popularne leki z tej grupy bisfosfonianów to Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Przywracają strukturę kości i normalizują procesy metaboliczne, odpowiednie dla mężczyzn i kobiet. Najbardziej skuteczny w przypadku osteoporozy starczej, choroby Pageta i złośliwej hiperkalcemii.
  • Risedronate. Popularne leki to Actonel, Rizarteva, Rizendros. Skuteczny w przypadku deformacji osteitis.

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy występują w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Leki do leczenia dobierane są indywidualnie dla pacjenta.

Lista leków z klasy prostych bisfosfonianów na osteoporozę:

  • Skelid.
  • Phosphotex.
  • Xidiphon.
  • Pleostat.
  • Didronel.
  • Klobir.
  • Lodronath.
  • Bonefos.

Substancją czynną może być kwas tiludronowy, etidronian lub klodronian. Leki są skuteczne w przypadku hiperkalcemii, osteolizy, kamieni szczawianowych w nerkach i choroby Pageta. Zapobiegają przerzutom do kości w raku piersi.

Zolendronate

Produkt dostępny w postaci roztworów iniekcyjnych. Jest wygodny w użyciu, ponieważ jest wprowadzany raz w roku..

Wskazaniami do stosowania są osteoporoza i choroba Pageta. Nie można stosować leku z indywidualną wrażliwością i zaburzeniami czynności nerek, a także z zapaleniem wątroby typu B i ciążą.

Bondronat

Produkt dostępny w postaci tabletek i roztworów do iniekcji. Substancją czynną jest kwas ibandronowy. Musisz wypić 1 tabletkę na pusty żołądek lub wykonać jeden zastrzyk raz w miesiącu.

Przy stosowaniu roztworu środek podaje się dożylnie przez 15 minut.

Kwas alendronowy

Dostępne w postaci tabletek. Kwas alendronowy jest jednym z najsilniejszych bisfosfonianów zawierających azot. Jego odpowiednikami są Alendra, Ostalon, Ostemax i Londromax.

Konieczne jest przyjmowanie tabletki na pusty żołądek przez 30 minut. raz w tygodniu przed posiłkami. Lek należy wypić tego samego dnia, nie przegap wizyty.

Lek należy wyrzucić w przypadku indywidualnej nietolerancji, ciężkiego stadium niewydolności nerek i niskiego poziomu wapnia we krwi.

Kwas klodronowy

Analogi to Klobir, Sindronai, Bonefos. Wskazania do stosowania:

  • osteoporoza;
  • zniszczenie kości spowodowane przez komórki rakowe;
  • zapobieganie przerzutom do kości;
  • hiperkalcemia spowodowana rakiem.

Istnieją 2 formy uwalniania - tabletki i roztwór do infuzji.

Etindronian sodu

Lek należy do grupy prostych bisfosfonianów. Analogi - Pleostat i Xidiphon. Wskazaniami do stosowania są osteoporoza, choroba Pageta i hiperkalcemia wywołana onkologią lub kamieniami szczawianowymi..

Etindronian sodu zatwierdzony do stosowania u dzieci poniżej 3 roku życia.


Podczas leczenia należy przyjmować witaminę D, wapń i magnez. Schemat leczenia zależy od wieku pacjenta i stopnia zaawansowania choroby. Kurs trwa 2-3 miesiące. Można to powtórzyć po 1-2 miesięcznej przerwie..

Clondronate

Substancją czynną jest klodronian disodu. Lek jest dostępny w postaci kapsułek i roztworów. Wskazania do stosowania:

  • osteoliza spowodowana przerzutami do kości lub szpiczakiem mnogim;
  • hiperkalcemia wynikająca z przerzutów do kości lub raka kości.

Dawkowanie jest przepisywane przez lekarza. Przebieg leczenia nie przekracza 10 dni.

Tiludronate

Dostępne w postaci tabletek. Nadaje się do leczenia osteoporozy i deformującej osteodystrofii. Schemat terapii to 1 tabletka 2 godziny przed lub po posiłku. Przebieg leczenia wynosi 3 miesiące, następnie za sześć miesięcy należy zrobić sobie przerwę.

Ibandronian sodu

Inne nazwy leku to Ibandronic acid, Bonviva, Boniva i Bondronate. Najczęściej lek jest przepisywany w celu zapobiegania i leczenia osteoporozy występującej w okresie menopauzy.

Jest skuteczny w przypadku przerzutów do kości i niedoboru wapnia w wyniku procesów nowotworowych, nadaje się do wzmacniania kości i zapobiegania złamaniom.

Lek jest dostępny w postaci tabletek i roztworów do wstrzyknięć dożylnych.

Jak to zrobić dobrze?

Bisfosfoniany stosowane w osteoporozie należy przyjmować wyłącznie na pusty żołądek przez 30 minut. przed posiłkami. Tabletki nie wolno żuć, należy ją połykać w całości. W przeciwnym razie mogą powstać owrzodzenia jamy ustnej..

Po przyjęciu tabletek należy przyjąć pozycję pionową przez co najmniej godzinę. Zmniejsza to negatywny wpływ na przewód pokarmowy, zmniejsza prawdopodobieństwo owrzodzeń.

Przez 1,5 godziny przed lub po przyjęciu leku nie należy spożywać produktów mlecznych i zawierających wapń. Podobny zakaz dotyczy preparatów magnezu i żelaza.

Proste bisfosfoniany należy przyjmować w połączeniu z wapniem i witaminą D. Niedopuszczalne jest jednoczesne spożywanie alkoholu z tymi lekami.

Podczas leczenia bisfosfonianami ważne jest, aby pić dużo płynów, tabletki należy popijać dużą ilością płynu (od 200 do 400 ml).

Podczas terapii konieczne jest monitorowanie funkcjonowania nerek, a także monitorowanie poziomu wapnia we krwi. W żadnym przypadku nie należy przekraczać dawki przepisanej przez lekarza prowadzącego. W przeciwnym razie możliwe są nieodwracalne konsekwencje..

Skutki uboczne

Chociaż bisfosfoniany są bardzo skuteczne, mają wiele skutków ubocznych w leczeniu osteoporozy. Na tle długotrwałej terapii mogą wystąpić takie niepożądane objawy:

  • reakcje alergiczne w postaci pokrzywki, wysypki skórnej lub wstrząsu anafilaktycznego;
  • bóle głowy i mięśni;
  • osłabienie i senność;
  • zmniejszona ostrość wzroku, ból oka, zapalenie spojówek;
  • Objawy ARVI (gorączka, dreszcze, gorączka);
  • ból brzucha, nudności, zaparcia lub biegunka;
  • złamanie biodra;
  • hipokalcemia (szczególnie w przypadku leków dożylnych);
  • martwica kości szczęki (w przypadku leczenia lekami zawierającymi azot).

Działania niepożądane mogą się nasilać przy jednoczesnym stosowaniu leków z innych grup. Na przykład podczas stosowania NLPZ występuje obciążenie przewodu pokarmowego, podczas leczenia diuretykami pętlowymi prawdopodobieństwo hipokalcemii jest wysokie, a podczas leczenia aminoglikozydami zwiększa się toksyczne uszkodzenie nerek..

Przeciwwskazaniami do stosowania są wrzody żołądka lub dwunastnicy, ciężkie patologie układu sercowo-naczyniowego. Niewydolność nerek jest względnym przeciwwskazaniem..

Zalety i wady

Bisfosfoniany są skuteczne nawet w zaawansowanej osteoporozie, kiedy pojawiają się patologiczne złamania. Mają szereg zalet:

  • zatrzymują wapń w kościach i wspomagają jego wchłanianie;
  • mają działanie przeciwbólowe i przeciwnowotworowe;
  • zapobiegać fuzji złośliwych komórek ze strukturami kostnymi;
  • hamują powstawanie przerzutów do kości.

Istotną zaletą preparatów bisfosfonianowych na osteoporozę jest to, że efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 10 lat. Działają szybko. Maksymalne stężenie leku osiąga 1 godzinę po podaniu. Również leki są stosunkowo bezpieczne.

Wśród wad są następujące wady:

  • czas trwania leczenia - przebieg terapii złamań może wynosić od 2 do 5 lat;
  • konieczność przyjmowania leku wyłącznie na pusty żołądek;
  • niska biodostępność.

To właśnie niedogodność przy przyjęciu powoduje, że pacjenci odchodzą od wskazanego przez lekarza schematu leczenia, co skutkuje działaniami niepożądanymi..

Analogi

Nie ma analogów tych funduszy, ponieważ bisfosfoniany są substytutami substancji naturalnych - pirofosforanów.

Istnieje wiele nazw tych leków, ale wszystkie są wydawane na receptę. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie schematu leczenia, wtedy można uzyskać najbardziej wyraźny efekt terapeutyczny i zminimalizować skutki uboczne.

Bisfosfoniany - leki na osteoporozę - w leczeniu osteoporozy. Pożytek i szkoda. Inne środki

Pod koniec ubiegłego wieku odkryto jeden ze sposobów na powstrzymanie niszczenia tkanki kostnej - odkryto bisfosfoniany, które mogą hamować proces niszczenia komórek kostnych. Problem zmniejszania gęstości kości - osteoporoza jest znany ludzkości od wielu stuleci. Świadczą o tym wykopaliska archeologiczne z trzeciego tysiąclecia pne. Przez długi czas medycyna była bezsilna wobec tej podstępnej dolegliwości. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

W tym artykule omówimy mechanizm działania bisfosfonianów oraz wymienimy leki na ich podstawie, stworzone do walki z osteoporozą. Preparaty bisfosfonianowe stosowane w leczeniu osteoporozy nadal znajdują zastosowanie w medycynie. Świat potrzebuje jednak nowych rozwiązań w leczeniu osteoporozy, ponieważ stosowanie bisfosfonianów powoduje, że kości są gęstsze, ale nie silniejsze. Kość staje się jak żeliwo: jeśli ją upuścisz, pęknie.

Oznaczanie bisfosfonianów i difosfonianów. Mechanizm działania bisfosfonianów

Bisfosfoniany - alternatywna nazwa difosfonianów - sztucznie syntetyzowanych substancji składających się z dwóch fosfonianów. W swojej budowie chemicznej są bardzo zbliżone do pirofosfonianów, które w naszym organizmie odpowiadają za zatrzymywanie wapnia w tkance kostnej. W przeciwieństwie do swoich naturalnych odpowiedników biologicznych te unikalne związki mają znacznie wyższą aktywność biologiczną, a co za tym idzie, rozszerzone spektrum właściwości farmakologicznych. Rozważmy bardziej szczegółowo mechanizm działania bisfosfonianów w leczeniu osteoporozy.

Zdrowy stan kości zależy bezpośrednio od zachodzących w nich procesów metabolicznych. Tkanka kostna jak każda inna ma zdolność odnawiania i regeneracji. Proces ten odbywa się za pomocą komórek-twórców osteoblastów i ich antagonistów - osteoklastów, które pełnią funkcję utylizatorów. W zdrowym, silnym organizmie ich liczba jest w przybliżeniu na tym samym poziomie, a liczba komórek niszczących jest ściśle regulowana, aw razie potrzeby rozpoczyna się proces ich samozniszczenia - apoptozy. Naruszenie tej równowagi może prowadzić do bardzo poważnych konsekwencji. Wraz ze zwiększonym katabolizmem osteoklasty od wiarygodnych pomocników zamieniają się w najgorszych wrogów i zabójców tkanki kostnej.

Wyjątkowość bisfosfonianów polega na tym, że stymulują apoptozę osteoklastów, pomagając w ten sposób powstrzymać niszczenie tkanki kostnej. W organizmie cząsteczki tych substancji wiążą się z wapniem (Ca), którego maksymalne stężenie, jak wiadomo, koncentruje się w kościach. Przyczyniając się do zatrzymywania tego minerału w tkance kostnej, bisfosforany stają się jednocześnie łatwym celem proliferacji osteoklastów, ale przed śmiercią spełniają swoją główną misję. Niestety, substancje te nie mogą przywrócić dawnej integralności kości, a ponieważ świat wciąż czeka na nowe innowacje w tej dziedzinie, współczesna medycyna zaleca preparaty bisfosfonianowe, aby zapobiec dalszemu rozwojowi osteoporozy..

Historia odkrycia i medycznego zastosowania bisfosfonianów i leków stosowanych w leczeniu osteoporozy

Co zaskakujące, bisfosfoniany nie były pierwotnie przeznaczone do leczenia osteoporozy, a tym bardziej nie było tak dużej liczby leków na ich podstawie. Zastosowanie bisfosfonianów w medycynie rozpoczęło się dopiero prawie sto lat po ich odkryciu. Synteza tych substancji została po raz pierwszy przeprowadzona w połowie XIX wieku przez niemieckich naukowców. Odkrycie to znalazło szerokie zastosowanie w przemyśle tekstylnym i rafineryjnym. Bisfosfoniany były również aktywnie wykorzystywane w rolnictwie: do produkcji nawozów mineralnych i zmiękczania wody podczas sztucznego nawadniania.

W międzyczasie światłe umysły swoich czasów bezskutecznie walczyły o rozwiązanie problemu zmniejszania się gęstości kości. Astley Cooper, wybitny brytyjski lekarz i chirurg sądowy królowej Wiktorii, uważany jest za pioniera w badaniach nad osteoporozą. W 1824 roku jako pierwszy wysunął hipotezę, że zwiększona łamliwość kości u osób starszych wiąże się z obecnością pewnej choroby patologicznej..

W latach dwudziestych ubiegłego wieku rzekoma dolegliwość w końcu zyskała naukową nazwę, ale nie znaleziono skutecznego sposobu na pozbycie się jej w tamtym czasie. Rewolucji w walce z osteoporozą dokonał szwajcarski badacz Herbert Fleisch w 1968 roku. Przeprowadzając eksperyment, w którym nieorganiczny pirofosforan łączono z płynami biologicznymi (osoczem krwi i moczem), naukowiec zwrócił uwagę na fakt, że zastosowana substancja zapobiega wytrącaniu się wapnia. Aby chronić pirofosforan przed agresywnym działaniem enzymów i zwiększyć jego aktywność biologiczną, atom fosforu zastąpiono atomem węgla. W rezultacie bisfosfonian został odtworzony chemicznie i odkryto jego unikalną właściwość biologiczną..

Pierwszy lek oparty na działaniu bisfosfonianów został opracowany i dopuszczony do stosowania dopiero w 1995 roku. Różne analogi tego leku do leczenia osteorozy są nadal aktywnie wykorzystywane w praktyce medycznej..

Klasyfikacja bisfosfonianów do leczenia osteoporozy

Zgodnie z klasyfikacją międzynarodową bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy dzieli się zwykle na dwie duże grupy:

  • Proste bisfosfoniany lub wolne od azotu. Na ich podstawie powstały leki pierwszej generacji, które jednak nie straciły na aktualności do dziś. Substancje te są aktywnie wchłaniane przez niszczące osteoklasty i działają jako sabotażyści. Będąc w niewoli, nie czekają bezwładnie na swoją śmierć, ale zaczynają prowadzić wywrotowe działania od wewnątrz, w wyniku których liczba niszczących komórek systematycznie spada.
  • Bisfosfoniany lub difosfoniany zawierające azot są bardziej odporne na niszczące ataki osteoklastów i dlatego mają przedłużone działanie. Są prawdziwymi wojownikami przeciwko komórkom niszczącym kości.

We współczesnym przemyśle farmaceutycznym aktywnie wykorzystuje się osiem związków bisfosfonianowych, które są podzielone na trzy grupy:

  1. Bezazotowe bisfosfoniany pierwszej generacji: klodronian, tiludronian i etidronian.
  2. Difosfoniany azotu drugiej generacji: pamidronian, rizedronian i alendronian.
  3. Bisfosfoniany amin trzeciej generacji: zoledronian i ibandronian.

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy

Rozważmy szczegółowo każdy z tych związków i wymieńmy najsłynniejsze preparaty bisfosfonianowe stosowane w leczeniu osteoporozy, stosowane obecnie w medycynie..

Bisfosfonian klodronianu

Bisphosphonate Clodronate lub clodronic acid (Acidum clodronicum) - jeden z pierwszych bisfosfonianów syntetyzowany do celów medycznych, jest materiałem pochodnym takich leków jak Bonefos, Clobir, Clodron ( „Clodron”) „Loron”, „Sindronat”.

Farmakologiczną cechą klodronianu jest, poza hamowaniem działania niszczycieli osteoklastów, znaczne zmniejszenie bólu w osteoporotycznych zmianach i przerzutach do kości. Leki te są również stosowane w zapobieganiu i leczeniu wczesnego raka piersi. Zatrzymując wapń w kościach, klodronian jednocześnie zmniejsza jego objętość w osoczu krwi, dlatego lekarze przepisują go, aby zapobiec rozwojowi hiperkalcemii. Jest również przepisywany na osteolizę - rozpuszczanie tkanki kostnej w wyniku demineralizacji.

Bisfosfonian tiludronianu

Tiludronian, znany również jako kwas tiludronowy (Acidiumtiludronicum), służy jako podstawa preparatu Skelid. Ważną cechą tego bisfosfonianu jest jego zdolność do mineralizacji, a co za tym idzie, zwiększania gęstości kości. Dlatego tiludronian jest często zalecany w przypadku złożonych złamań, choroby Pageta, w której kości stają się wyjątkowo słabe i łamliwe, oraz osteodystrofii, choroby kości spowodowanej miejscowym zaburzeniem metabolicznym..

Etidronian bisfosfonianu

Kolejną substancją z grupy bezazotowych difosfonianów stosowanych w walce z osteoporozą jest etidronian czyli kwas etidronowy (Acidium etidronicum). Najbardziej znane preparaty na bazie tego bisfosfonianu to Didronel, Xydifon, Pleostat i Phosphotech 99mTc..

Wśród chorób, które te leki na bazie bisfosfonianów mają zwalczać, można również przypisać heterotopowe kostnienie - występowanie nowotworów kości w tkankach miękkich, reumatoidalne zapalenie stawów, astmę oskrzelową, procesy zapalne w nerkach - zapalenie nerek, kamienie nerkowe. Etidronian wykazuje również właściwości antytoksyczne, pomagając w zatruciu metalami ciężkimi.

Alendronian bisfosfonianów

Zastosowanie alendronianu lub kwasu alendronowego (Acidium alendronicum) do rozwiązania problemu zmniejszenia gęstości kości rozpoczęło się w połowie lat 90. ubiegłego wieku, kiedy to na jego bazie opracowano pierwszy lek FOSAMAX. Jego odpowiednikami są obecnie Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), „Tevanate” i „Forosa”.

Alendronian przeznaczony jest do stabilizacji procesów metabolicznych w tkance kostnej i chrzęstnej. Jest przepisywany na różne rodzaje osteoporozy, w tym u kobiet po menopauzie. Dodatkowo Alendronian przyczynia się do tworzenia prawidłowej struktury kości. Ten bisfosfonian nie powoduje demineralizacji kości.

Bisfosfonian pamidronianu

Obecnie na bazie pamidronianu lub kwasu pamidronowego (Acidium pamidronicum) produkowane są leki „Aredia”, „Pomegara”, a także „Pamidronate medak”.

Ten bisfosfonian został stworzony, aby przeciwdziałać rozwojowi nowotworów złośliwych, w tym szpiczaka - uszkodzenia szpiku kostnego. Preparaty na bazie tego bisfosfonianu są często przepisywane jako uzupełnienie terapii przeciwnowotworowej. Pozwala to zmniejszyć ból spowodowany przerzutami do kości, aw niektórych przypadkach uniknąć operacji lub przebiegu radioterapii..

Pamidronian działa na osteoklasty nieco inaczej niż inne bisfosfoniany. Nie aktywuje samozniszczenia niszczących komórek, ale zapobiega ich dojrzewaniu. W ten sposób proces kataboliczny w tkance kostnej zostaje radykalnie spowolniony, umożliwiając osteoblastom pełnienie ich twórczej funkcji..

Bisfosfonian rizedronianu

Najbardziej znane leki oparte na działaniu risedronianu lub kwasu risedronowego (Acidiumrisedronicum) to „Actonel”, „Atelvia”, „Gemfos” („Gemfos”), „Risendros” („Risendros”) ), „Risofos”, „Risebon” i „Risedronate-Teva”.

Rizedronian ma znacznie wyższą aktywność biologiczną niż kwas alendronowy, ale jednocześnie działa mniej drażniąco na błonę śluzową żołądka i przełyku. Jego stosowanie jest zatwierdzone we wszystkich znanych typach osteoporozy, w tym po menopauzie u kobiet i osteoporozie glukokortykoidowej - wywołanej długotrwałym leczeniem hormonalnymi lekami u mężczyzn.

Ibandronian bisfosfonianu

Ibandronate lub ibandronic acid (Acidibandronicum) jest pochodną leków Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Uważa się, że ten bisfosfonian jest skuteczny w zapobieganiu złamaniom kręgosłupa. Ponadto zwalcza proliferację komórek rakowych. Działając wybiórczo na tkankę kostną, ibandronian jest w stanie nie tylko spowolnić produkcję niszczycieli osteoklastów, ale także aktywować ich aktywność w razie potrzeby. Podobnie jak alendronian, ten bisfosfonian utrzymuje optymalny skład mineralny kości. Jednak leki te są przeciwwskazane dla mężczyzn, ponieważ zostały opracowane głównie do leczenia osteoporozy pomenopauzalnej..

Bisfosfonian zoledronianu

Mechanizm działania zoledronianu czy kwasu zoledronowego (Acidiumzoledronicum) nie jest w pełni poznany, co nie przeszkadza, że ​​jest to jeden z najbardziej znanych środków do walki z osteoporozą. Na jego podstawie powstają leki trzeciej generacji, takie jak „Aclasta”, „Blaztera”, „Veroklast”, „Zometa”, „Zoldonat” ( „Zoldonat”), „Zoldria” („Zoldria”), „Zoledron” („Zoledron”), „Zoltero” („Zoltero”), „Zoledrex” („Zoledrex”), „Zoledronate-Teva” („Zoledronate- Teva ”),„ Rezorba ”(„ Resorba ”),„ Rezoklastin ”(„ ​​Rezoklastin ”),„ Reclast ”(„ Reclast ”).

Ze względu na swoje podobieństwo do budowy kości zoledronian ma działanie przeciwnowotworowe i zapobiega tworzeniu się przerzutów. Uważa się również, że ten bisfosfonian jest skuteczny w walce z postępującą osteoporozą..

Wskazania do stosowania difosfonianów

Podsumowując, podajemy ogólne wskazania, dla których przepisywane są difosfoniany:

  • Ze zmianami osteoporotycznymi kości spowodowanymi różnymi czynnikami - pomenopauzalnymi, glukokortykoidami, idiopatycznymi i wieloma innymi.
  • Aby zapobiec złamaniom ze zwiększoną łamliwością kości.
  • Z hipokalcemią i hiperkalcemią.
  • Na nowotwory i przerzuty do kości.
  • Ze szpiczakiem.
  • Z chorobą Pageta.
  • Wraz z pojawieniem się nowotworów kości w tkankach miękkich spowodowanych nadmiernym gromadzeniem się wapnia w organizmie.
  • Aby zmniejszyć ból w uszkodzeniach kości.

Ze względu na specyfikę każdego z bisfosfonianów niedopuszczalne jest przyjmowanie tych leków bez wizyty u lekarza..

Plusy i minusy difosfonianów

Co uznano za pozytywne w przypadku difosfonianów:

  • Brak składnika hormonalnego;
  • Brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy;
  • Skuteczny przeciwko proliferacji komórek rakowych.

Wad tych leków jest wiele, oto lista skutków ubocznych bisfosfonianów stosowanych w leczeniu osteoporozy:

  • Agresywny wpływ na żołądek i przełyk. Zwiększa się prawdopodobieństwo owrzodzenia, ponieważ bisfosfoniany to kwasy, które powodują korozję tkanki śluzowej organizmu.
  • Negatywny wpływ na narządy wydalające produkty rozpadu: wątrobę i nerki. Prawdopodobieństwo wystąpienia niewydolności nerek.
  • Przebieg terapii bisfosfonianami może trwać od 3 do 5 lat, ale po tym okresie następuje spadek ich skuteczności.
  • Bisfosfoniany są w stanie zwalczać tylko konsekwencje rozwoju osteoporozy, ale nie z jej przyczyną - zaburzeniami metabolicznymi, dzięki którym zmniejsza się intensywność narodzin nowych komórek kostnych.
  • Wchłanianie bisfosfonianów w organizmie wynosi tylko 10 procent. U osób w wieku dojrzałym i starszym, które stanowią główną grupę ryzyka wystąpienia osteoporozy, wskaźnik ten jest jeszcze niższy.
  • Ze względu na powołanie bisfosfonianów w połączeniu z lekami zawierającymi wapń i hormonalnymi - a tak jest w większości przypadków w leczeniu osteoporozy - negatywny wpływ na organizm jako całość wzrasta wielokrotnie.

Przeciwwskazania do przyjmowania bisfosfonianów

Typowe przeciwwskazania do przyjmowania bisfosfonianów obejmują:

  • Ciąża i okres karmienia piersią.
  • Obecność reakcji alergicznej na bisfosfoniany lub inne składniki leku.
  • Niewydolność nerek.
  • Wrzód trawienny w ostrej fazie.
  • Niedobór wapnia we krwi (hipokalcemia).

Jak przyjmować bisfosfoniany na osteoporozę

Podczas przyjmowania bisfosfonianów należy spełnić następujące wymagania:

  • Bisfosfoniany należy przyjmować na pusty żołądek, pół godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, najlepiej bezpośrednio po przebudzeniu lub przed snem. Nie można żuć ani rozpuszczać tabletek, zaleca się pić wyłącznie z wodą. Ilość wypijanego płynu powinna być duża (min. 1 szklanka).
  • Po przyjęciu leków konieczne jest utrzymanie pozycji pionowej przez co najmniej 30 minut (najlepiej w ciągu półtorej godziny), aby uniknąć podrażnienia przełyku.
  • W wielu przypadkach podczas leczenia osteoporozy bisfosfonianami lekarz przepisuje również leki zawierające wapń lub witaminę D, ale ich jednoczesne przyjmowanie jest niedopuszczalne. Odstęp czasu między zażyciem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny.

Skutki uboczne bisfosfonianów

Skutki uboczne bisfosfonianów obejmują:

  • Nudności wymioty.
  • Zgaga, wzdęcia, biegunka lub zaparcie, ból w nadbrzuszu.
  • Trudności z połykaniem.
  • Alergiczne wysypki na ciele, swędzenie, obrzęk Quinckego, rumień.
  • Rozmazany obraz.
  • Zawroty głowy i ból głowy.
  • Zaburzenia czynności wątroby.
  • Zakłócenie czynności nerek.
  • Wystąpienie wrzodów w jamie ustnej.
  • Erozja przełyku.
  • Bisfosfoniany działają bardzo agresywnie na błonę śluzową układu pokarmowego, dlatego przy ich długotrwałym doustnym podawaniu istnieje ogromne ryzyko zapalenia żołądka i wrzodów żołądka lub przełyku.
  • Pogorszenie stanu zdrowia, osłabienie, gorączka.
  • Ból mięśni, kości, stawów i dolnej części pleców.
  • W przypadku wstrzyknięcia istnieje niebezpieczeństwo hipokalcemii - niedoboru wapnia we krwi.
  • Arytmia serca.
  • Przyjmowanie bisfosfonianów zawierających azot może powodować martwicę kości szczęk.
  • Przyjmowanie bisfosfonianów zawierających azot może spowodować złamanie kości udowej.
  • Hipokalcemia - brak wapnia we krwi.
  • Zwiększona częstość złamań biodra.
  • Wysokie ryzyko migotania przedsionków.
  • Gorączka i ból mięśni.

Aby zneutralizować skutki uboczne bisfosfonianów, zwykle przepisuje się leki zobojętniające sok żołądkowy lub specjalną dietę wapniową, z przewagą produktów mlecznych w diecie. Należy pamiętać, że próba samoleczenia może prowadzić do bardzo poważnych konsekwencji. Tak więc wywołanie odruchu wymiotnego w celu oczyszczenia żołądka jest obarczone podrażnieniem przełyku. Dlatego w przypadku stwierdzenia powyższych objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc do lekarza..

„Osteomed” to innowacyjny i nieszkodliwy środek do walki z osteoporozą

Wprowadzenie bisfosfonianów do praktyki lekarskiej nie rozwiązało problemu obniżenia gęstości kości. Choroba jest uważana za nieuleczalną. Ostatnio pojawia się coraz więcej badań, że bisfosfoniany wyrządzają więcej szkody kościom niż pożytku. Kraje zaawansowane je odrzucają. Weźmy na przykład pod uwagę badanie opublikowane w The New England Journal of Medicine. Brytyjska Agencja Zapewnienia Jakości stwierdziła, że ​​po pierwsze bisfosfoniany są niewybaczalnie szeroko stosowane - a 70% kobiet z osteopenią można leczyć czymś łagodniejszym niż bisfosfoniany. Nawiasem mówiąc, udowodniono, że przyjmowanie leków na bazie kwasów bisfosfonianowych przez ponad trzy lata tylko szkodzi kości, a nie przynosi korzyści..

Osteoporozy naprawdę nie można wyleczyć, ale można ją zatrzymać. Dokładnie tak myśli doktor nauk medycznych, profesor V.I. Strukov, który ponad 50 lat swojej praktyki medycznej poświęcił leczeniu pacjentów z osteoporozą..

Naturalny preparat

Profesor Strukov został współtwórcą leku pochodzenia naturalnego. Obserwacje pacjentów i kolosalna wiedza na ten temat pozwoliły na postawienie szeregu hipotez i ich zbadanie. Profesor szukał związku zdolnego do zwiększania gęstości mineralnej kości, ale bez skutków ubocznych, nieszkodliwego. Obecnie, w oparciu o rozwój profesora Strukowa, produkowane są trzy leki o różnym przeznaczeniu: „Osteomed” - normalizujący metabolizm i wspomagający narodziny nowych komórek kostnych, „Osteomed Forte” - wspomagający zaawansowaną osteoporozę i przyspieszający gojenie się złamań, „Osteo Vit” - witaminy na wzmocnienie kości.

Pierwszym i najważniejszym znaleziskiem była kompozycja „Osteomed”. Po długich badaniach odkryto i przetestowano naturalną substancję naturalną z testosteronem bliską człowiekowi - czerw trutni, znany ze swoich niespotykanych właściwości leczniczych od ponad tysiąca lat. To testosteron ostatecznie wyzwala proces narodzin nowych komórek kostnych, które pęcznieją od wapnia. I to on jest surowcem do produkcji estrogenu, który jest ważny dla organizmu kobiety. Dlatego jest wskazany do stosowania zarówno przez mężczyzn, jak i kobiety. Badania wykazały, że ubytki w kościach są wypełnione wapniem. I nie ma żadnych skutków ubocznych.

Oprócz rozwiązania problemu obniżenia gęstości kości Osteomed jest skuteczny w chorobach będących markerami osteoporozy - zapaleniu stawów, artrozie, chorobach przyzębia, a także w profilaktyce i gojeniu złamań o różnym stopniu złożoności, ponieważ wszystkie te choroby są w pewnym stopniu związane z układem kostnym. „Osteomed” robi najważniejsze - wpływa na przyczynę osteoporozy, przyspiesza proces narodzin komórek kostnych.